Аминогликозиды

6 мая 2014

III. АМИНОГЛИКОЗИДЫ Ряд природных и полусинтетических антибиотиков (аминоциклитолов) широкого спектра действия с близкой химической структурой, фармакокинетикой и характером побочных явлений.Наряду с так называемыми классическими, или старыми, аминогликозидами (Стрептомицином, Неомицином, Мономицином, Канамицином) к группе антибиотиков относят новые препараты (Гентамицин, Амикацин), обладающие существенными преимуществами при клиническом применении.

КЛАССИФИКАЦИЯ

I ПОКОЛЕНИЕ II ПОКОЛЕНИЕ III ПОКОЛЕНИЕ IV ПОКОЛЕНИЕ

Стрептомицин Неомицин Канамицин Мономицин Гентамицин Тобрамицин Сизомицин Амикацин Нетилмицин Изепамицин

АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ

Активны в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов

Не действуют на анаэробы

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Ингибиторы синтеза белка.

В процессе связывания нарушается порядок чередования аминокислот при считывании генетического кода на уровне и-РНК – белок.

«Ошибочные» аминокислоты образуют неполноценные белковые молекулы, нарушающие жизнеспособность бактериальной клетки.

ХАРАКТЕРИСТИКА ГРУППЫ

Связывание с белками сыворотки низкое (10-25%), увеличивается при cнижении концентрации двухвалентных катионов Са и Мg, а при их отсутствии может достигать 70%

В ткани печени, почек, скелетной мускулатуре создаются высокие концентрации антибиотиков, препараты накапливаются и длительно обнаруживаются после прекращения введения

При отсутствии воспаления плохо проникают через ГЭБ

Проникают через плаценту (уровень в организме плода = 50% от дозы, получаемой матерью)

Выводятся почками путем клубочковой фильтрации

Ототоксичны, нейротоксичны, нефротоксичны (при передозировке)

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Госпитальная инфекция разной локализации, сепсис

Послеоперационные гнойные осложнения

Инфицированные ожоги

Артрит

После операций на костях и суставах

Пиелонефрит

Туберкулез

Инфекции глаз

Препарат выбора при аллергии на бета-лактамные антибиотики

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1.ОтоксичностьПоражение VIII пары черепно-мозговых нервов (преддверно-улитковый нерв).Нарушение координации движений, головокружение, нарастающая глухота. Стрептомицин и Гентамицин – вестибулярные расстройства. Остальные – глухоту и у детей до года - глухонемоту. Наиболее токсичны в этом отношении: Неомицин, Мономицин, Канамицин и Амикацин. 2.Нефротоксичность Избирательная концентрация в клетках кортикового слоя почек --> могут вызывать структурные и функциональные изменения в проксимальных канальцах (при умеренных дозах препаратов наблюдается набухание эпителия канальцев, при высоких – острый канальцевый некроз). Нефротоксичность дозозависима и обычно обратима. Наиболее опасны в этом отношении: Гентамицин, Амикацин, Канамицин, Тобрамицин 3.Нейромышечная блокада Дыхательная недостаточность, почечная недостаточность, гипокальциемия, резкая слабость, парестезии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Бета-лактамы

Предупреждение развития устойчивости микробов в процессе лечения (бактерицидный синергизм)

Аминогликозиды Фуросемид Этакриновая кислота Гликопептиды

Повышение ототоксичности

Уреидо- Карбоксипенициллины ВанкомицинЦефалоспорины ( I поколения ) АцикловирАмфотерицин В Препараты золота Индометацин

Повышение нефротоксичности

Анестетики Миорелаксанты Сульфат магнияСредства для ингаляционного наркоза

Усиление нервно-мышечного блокирующего действия

Витамины группы В и С ГепаринКалия хлорид Пенициллин Цефалоспорины Эритромицин

Фармацевтическая несовместимость

Полиметилсилоксана полигидрат (Энтеросгель)

Снижение побочных действий аминогликозидов.

При смешивании этих препаратов и нанесения их на раневую поверхность или трофическую язву отмечается более быстрая регенерация тканей*

ИСТОРИЧЕСКАЯ СПРАВКА * Во время военных действий в Афганистане советскими учеными был разработан и широко применялся препарат Имосгент – комбинированный препарат (Гентамицин+Энтеросгель). Имосгент наносился на раневую поверхность, под асептическую повязку, что предотвращало инфицирование раны и способствовало более быстрой ее регенерации.
Хинолоны и фторхинолоны

Сетевое издание PHARMEDU (18+) зарегистрировано в Роскомнадзоре 12.07.2019 г. Номер свидетельства Эл №ФС77-76297. Учредитель — Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕДУ» (ОГРН 1185074012881).
Главный редактор — Т. Ю. Ходанович. Тел: +7 (495) 120-44-34, email: hello@pharmedu.ru
Публикация № P-5250

КЛАССИФИКАЦИЯ
I ПОКОЛЕНИЕ	II ПОКОЛЕНИЕ	III ПОКОЛЕНИЕ	IV ПОКОЛЕНИЕ
Стрептомицин Неомицин Канамицин Мономицин	Гентамицин	Тобрамицин Сизомицин Амикацин Нетилмицин	Изепамицин
АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ
Активны в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов Не действуют на анаэробы
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Ингибиторы синтеза белка. В процессе связывания нарушается порядок чередования аминокислот при считывании генетического кода на уровне и-РНК – белок. «Ошибочные» аминокислоты образуют неполноценные белковые молекулы, нарушающие жизнеспособность бактериальной клетки.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Бета-лактамы	Предупреждение развития устойчивости микробов в процессе лечения (бактерицидный синергизм)
Аминогликозиды Фуросемид Этакриновая кислота Гликопептиды	Повышение ототоксичности
Уреидо- Карбоксипенициллины ВанкомицинЦефалоспорины ( I поколения ) АцикловирАмфотерицин В Препараты золота Индометацин	Повышение нефротоксичности
Анестетики Миорелаксанты Сульфат магнияСредства для ингаляционного наркоза	Усиление нервно-мышечного блокирующего действия
Витамины группы В и С ГепаринКалия хлорид Пенициллин Цефалоспорины Эритромицин	Фармацевтическая несовместимость
Полиметилсилоксана полигидрат (Энтеросгель)	Снижение побочных действий аминогликозидов. При смешивании этих препаратов и нанесения их на раневую поверхность или трофическую язву отмечается более быстрая регенерация тканей*