Популярные теги

Выведение (экскреция)

29 июня 2014
Выделяют несколько путей выведения препаратов из организма: 1. Почки – основной орган выведения лекарственных средств (как правило, гидрофильных или их гидрофильных метаболитов).
  • В результате фильтрации через капсулу Шумлянского – Боумена (кофеин и др.).
  • В результате активной секреции лекарственные средства поступают в просвет канальцев против градиента концентрации, что требует затрат энергии (пенициллины, фторхинолоны и др.).
  • В результате реабсорбции лекарственные вещества могут возвращаться из первичной мочи в общий кровоток и их терапевтический эффект оказывается более длительным.
Скорость экскреции лекарственных средств оценивают с помощью ПОЧЕЧНОГО КЛИРЕНСА, численно равного объёму плазмы крови (в литрах или миллилитрах), полностью освобождаемому от лекарственного средства в единицу времени (сек, час, сутки). Некоторые препараты способны изменять pH крови и мочи, что необходимо  учитывать при совместном их назначении. Например, хлорид аммония, аскорбиновая кислота, аспирин и другие салицилаты вызывают закисление мочи. В таком случае сульфаниламидные препараты (норсульфазол и др.) могут образовывать в почках кристаллы. Ощелачивание мочи происходит при применении диакарба, бикарбоната натрия, тиазидных диуретиков (гипотиазида и др.), щелочного питья. 2. Экскреция (выведение) с желчью:
  • Простая диффузия через мембрану гепатоцитов.
  • Активный транспорт.
Из кишечника  препараты и их метаболиты могут выделяться с калом, но возможно также и всасывание в кровь (например, глюкурониды после деконьюгации  кишечной микрофлорой), а затем повторное выделение (энтерогепатическая рециркуляция). Например, препараты тетрациклина, при пероральном применении всасываются в кишечнике. Затем, в печени переходят в желчь и выводятся опять в тонкий кишечник. В тонком кишечнике происходит реабсорбция препаратов тетрациклина. Этот процесс – характерный пример энтерогепатической рециркуляции, который может использоваться при инфекционном поражении тонкого и толстого кишечника. 3. Выведение через лёгкие. Выведение лекарственных средств с выдыхаемым воздухом через лёгкие (средства для ингаляционного наркоза). Через лёгкие выводится небольшое количество этанола (около 90% окисляется в печени и, затем выводится через почки). Содержание этанола (этилового спирта) в выдыхаемом воздухе коррелирует с его концентрацией в крови, что имеет большое практическое значение при определении степени опьянения, особенно у водителей. 4. Выведение с молоком. Этот путь экскреции имеет существенное значение при назначении препаратов кормящим матерям (снотворные, антибиотики и др.). 5. Выведение со слюной. Основной механизм экскреции лекарственных средств со слюной – пассивная диффузия (нитроглицерин). В некоторых случаях, в стоматологической практике, применяются сульфаниламидные препараты через рот. Эти антимикробные средства выделяются со слюной и оказывают терапевтическое действие при инфекционном поражении слизистой ротовой полости. 6. Другие пути выведения:
  • С потом (препарат рифампицин применяют в комплексном лечении такого заболевания как проказа или лепра);
  • Слёзной жидкостью;
  • Вагинальным секретом;
  • Секретом простаты (выделяются такие средства, как фторхинолоны – ципрофлоксацин и др.);
  • Бронхиальными железами (отхаркивающие средства – бромгексин и др.).
 

Основные пути выведения ЛС

Путь выведения

Механизмы выведения Лекарственные средства (ЛС)
С мочой Клубочковая фильтрация, активная канальцевая  секреция Большинство ЛС в не связанной с белками форме
С желчью Активный транспорт, пассивная диффузия, Пиноцитоз Дигитоксин, пенициллины, тетрациклины, стрептомицин, хинин, стрихнин
Через кишечник Пассивная диффузия, желчная секреция без реабсорбции Доксициклин, ионизированные органические кислоты
Со слюной Пассивная диффузия, активный транспорт Пенициллины, сульфаниламиды, салицилаты, бензодиазепины, этанол
Через лёгкие Пассивная диффузия Средства для ингаляционного наркоза, йодиды, камфора, этанол, эфирные масла
С потом Пассивная диффузия Сульфаниламиды, тиамин
С молоком Пассивная диффузия, активный транспорт Антикоагулянты, антибиотики, литий, карбамазепин
  Связь фармакокинетики и фармакодинамики  
Сетевое издание PHARMEDU (18+) зарегистрировано в Роскомнадзоре 12.07.2019 г. Номер свидетельства Эл №ФС77-76297. Учредитель — Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕДУ» (ОГРН 1185074012881).
Главный редактор — Т. Ю. Ходанович. Тел: +7 (495) 120-44-34, email: hello@pharmedu.ru
Публикация № P-7626
Мы используем файлы cookies. Оставаясь на сайте, вы принимаете условия. ОК