Сульфаниламиды

6 мая 2014

I. СУЛЬФАНИЛАМИДЫ Синтетические антимикробные лекарственные средства. На сегодняшний день клиническое значение этих препаратов снизилось, за счет появления на фармацевтическом рынке более эффективных препаратов.

КЛАССИФИКАЦИЯ
Сульфаниламиды для системного применения	Сульфаниламиды для местного применения	Сульфаниламиды, плохо всасывающие из кишечника	Салазо-сульфаниламиды
Сульфадимидин Сульфакарбамид Сульфаниламид Сульфаэтидол Сульфаметаксазол Сульфадиазин Сульфаметрол Сульфадиметоксин Сульфадоксин Сульфален	Мафенид Сульфатиазол серебра Сульфацетамид натрия Сульфадиазин серебра Сульфапиридазин натрия	Сульфагуанидин Фталилмульфа-пиридазин	Сульфасалазин Салазодиметоксин Салазопиридазин
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Бактериальные и протозойные инфекции Инфекции ЖВП	Гнойные бактериальные инфекции кожи и слизистых оболочек	Острые бактериальные кишечные инфекции	Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит
АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ
Corynebacterium spp., E .coli, Haemophilus spp., Neisseria spp., Salmonella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., V.cholerae,
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Бактериостатическое действие: Избирательно подавляют синтез дигидрофолиевой и тетрагидрофолиевой кислот (последняя необходима для синтеза ДНК И РНК) Для образования дигидрофолиевой кислоты микроорганизмы утилизируют парааминобензойную кислоту (ПАБК) Сульфаниламиды избирательно конкурируют с ПАБК Клетка начинает утилизировать сульфаниламиды вместо ПАБК Нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты и подавляется синтез тетрагидрофолиевой кислоты

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ГРУППЫ
Проходят через гистогематические барьеры Выводятся в основном путем почечной экскреции, частично с желчью и фекалиями Биотрансформация в печени, с образованием неактивных метаболитов
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Заболевания системы кроветворения (метгемоглобинемия чаще у детей первого года жизни)* Нарушение функции печени и почек (возможно развитие интерстициального нефрита и некроза почечных канальцев) Заболевания щитовидной железы (возможно усиление нарушения функции) Беременность, лактация (могут вызвать у плода и ребенка раннего возраста ядерную желтуху) Дети до 3 месяцев. Гиперчувствительность (перекрестная аллергия внутри группы и с родственными по структуре препаратами: Фуросемид, тиазидные диуретики, производные сульфанилмочевины) *Метгемоглобинемия и гемолитическая анемия могут возникнуть у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, особенно при совместном приеме с Парацетамолом, Ацетилсалициловой кислотой, Фурадонином, Фуразолидоном, Викасолом.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ СОЧЕТАНИЯ
Новокаин, Анестезин, Фолиевая кислота		Антагонисты сульфаниламидов
Аскорбиновая кислота		Повышение кислотности мочи, риск развития кристалурии
НПВС, Метотрексат, Непрямые антикоагулянты, Синтетические антидиабетические средства		Конкуренция за связывание с белками плазмы
Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы		Снижение контрацептивного действия
Гемато- , гепато- и нефротоксичные препараты		Усиление токсичности
РАЦИОНАЛЬНОЕ СОЧЕТАНИЕ
Бактериостатические средства	Расширение спектра действия сульфаниламидов
Полиметилсилоксана полигидрат (Энтеросгель)	Повышение эффективности и снижение побочных действий сульфаниламидов (аллергических реакций, гепатита, кандидоза)

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ, КОМБИНИРОВАННЫЕ С ДИАМИНОПИРИМИДИНАМИ

Сульфаметаксазол/Триметоприм Сульфадоксин/Пириметамин Сульфаметрол/Триметоприм Триметоприм

АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ

См. Сульфаниламиды Пневмоцисты, Аэромонады, Гемофильные палочки, Актиномицеты, Легионеллы

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Принцип «двойной мишени»:

Сульфаниламиды нарушают синтез дигидрофолиевой кислоты
Диаминопиримидины нарушают синтез тетрагидрофолиевой кислоты

ХАРАКТЕРИСТИКА ГРУППЫ

Быстро всасываются в ЖКТ
Активно проникают в органы и ткани
Проходят гистогематические барьеры
Биотрансформация в печени, метаболиты неактивны
Выводятся почками

ПОКАЗАНИЯ

Бактериальные инфекции (мочевыводящих и дыхательных путей, острые кишечные)
Протозойные инфекции (пневмоцистная пневмония, токсоплазмоз, малярия тропическая лекарственно устойчивая)
Альтернативные средства при мягком шанкре, урогенитальной хламидийной инфекции, инфекции кожи и мягких тканей, костей, суставов

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность
Беременность, лактация
Дети до 3-х месяцев
Заболевания кроветворной системы
Недостаточность функции печени и почек
Тяжелая декомпенсация сердечной деятельности
Гиперкалиемия (риск гиперкалиемии особенно у пожилых пациентов, принимающих препараты К или К-сберегающие диуретики)
Симптомы недостатка фолиевой кислоты: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, диспепсия, диарея, нарушение сперматогенеза)

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ И ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

См. Сульфаниламиды

Сетевое издание PHARMEDU (18+) зарегистрировано в Роскомнадзоре 12.07.2019 г. Номер свидетельства Эл №ФС77-76297. Учредитель — Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕДУ» (ОГРН 1185074012881).
Главный редактор — Т. Ю. Ходанович. Тел: +7 (495) 120-44-34, email: hello@pharmedu.ru
Публикация № P-5240