Эволюция КОК – стремление к натуральности. Контрацепция, приближенная к женской природе

13 апреля 2018

История гормональной контрацепции началась в 1921 году, задолго до появления комбинированных гормональных контрацептивов  (КОК). Начало исследованиям положило открытие немецкого ученого Людвига Хаберландта, обнаружившего в эксперименте с животными тормозящее влияние прогестерона на процесс созревания фолликулов и овуляцию. Прошло почти сорок лет и в 1960 году в США были выпущены первые противозачаточные таблетки на основе синтетического эстрогена и прогестерона[1]. Появление КОК позволило значительно сократить женскую смертность и заболеваемость в результате абортов и нежелательных родов, расширило степень свободы личности и улучшило качество жизни женщин

КОК на пути к эффективности и безопасности

Первые комбинированные противозачаточные таблетки содержали синтетические производные эстрогенов и прогестины. Прогестины аналогично естественному прогестерону снижали вероятность овуляции, замедляли продвижение зрелой яйцеклетки по маточным трубам, уменьшали проницаемость шеечной слизи для сперматозоидов, способствовали быстрому секреторному превращению эндометрия и его атрофии, чем препятствовали наступлению беременности[1]. Проблема в том, что наряду с положительными свойствами синтетические аналоги прогестерона проявляли крайне нежелательные дозозависимые побочные эффекты в виде головных болей, головокружения, эмоциональной лабильности, депрессивных состояний, болезненности молочных желез, межменструальных кровотечений, повышения артериального давления и отеков[1]. Добавление в состав КОК эстрогенов позволяло снизить действующую дозу прогестинов и уменьшить вероятность побочных эффектов, сохранив и усилив при этом контрацептивные способности препаратов за счет торможения созревания фолликулов[1].

Получение высокоэффективных синтетических прогестинов открыло новые возможности в совершенствовании КОК и позволило задуматься над созданием низкодозированных препаратов. Уменьшение дозы эстрогенов привело к снижению эстрогензависимых побочных эффектов.

Ближе к природе: естественные эстрогены, динамический режим дозирования

Стремление приблизить контрацепцию к естественным физиологическим процессам, происходящим в организме женщины, натолкнуло ученых на мысль о замене синтетических производных эстрогенов на эстрадиол, аналогичный синтезируемому яичниками. Вместо этинилэстрадиола в состав КОК был введен предшественник натурального эстрадиола в форме эстрадиола валерата, и это позволило значительно повысить безопасность и переносимость новых противозачаточных таблеток[1],[3].

Параллельно с подбором активных составляющих противозачаточных таблеток, совершенствование КОК шло по пути изменения режима дозирования гормонов и адаптации его к естественному менструальному циклу женщины. На смену монофазным КОК с постоянными ежедневными дозами гормонов пришли двухфазные, а затем трехфазные препараты, в которых количество эстрогенного и гестагенного компонента менялось в соответствии с фазой менструального цикла. Максимально приблизиться к природе позволил динамический режим дозирования, подразумевающий коррекцию дозы гормонов в соответствии с циклическими изменениями в организме женщины. Подобный подход способствовал уменьшению риска межменструальных кровотечений, сокращению объема и продолжительность менструальных кровотечений, регулярному приходу менструаций[1],[3].

Клайра® – контрацепция, близкая к женской природе[2]

Первым[1] представителем нового класса оральных контрацептивов с эстрогеном, идентичным натуральному, и динамическим режимом дозирования, как в естественном менструальном цикле, стал препарат Клайра® (Qlaira®)от немецкой компании Байер.

В состав противозачаточных таблеток Клайра® входит предшественник естественного эстрадиола – эстрадиола валерат, и прогестаген нового поколения – диеногест[3]. Благодаря своему составу и адаптации режима дозирования гормонов к физиологическому циклу женщины Клайра® отличается от своих предшественников[3]:

  • Высоким уровнем контрацепции[4]. Индекс Перля 0,97 при правильном использовании препарата[4].
  • Благоприятным профилем безопасности[4].
  • Выраженным направленным действием на эндометрий, максимальным контролем менструального цикла и минимальным риском межменструальных кровотечений[3].

Клайра® – новое слово в гормональной контрацепции, препарат, способствующий защите от нежелательной беременности и лечению обильных и\или длительных менструальных кровотечений[3].

 

Литература:

  1. А.Г. Резников. Эволюция гормональной контрацепции. Репродуктивная эндокринология. №1 / сентябрь/2011 год
  2. Содержит эстрадиола валерат, предшественник естественного 17β-эстрадиола человека. Динамический режим дозирования гормонов в соответствии с естественным циклом женщины.
  3. Инструкция к препарату Клайра®Hurskainen R,et al. Acta Obstet Gynecol Scand. 2007;86(6):749-57.
  4. Клайра® Summary of Product Characteristics. Bayer Schering Pharma AG. 2008
  5. Fraser IS, Parke S, Mellinger U, et al. Effective treatment of heavy and/or prolonged menstrual bleeding without organic cause: pooled analysis of two multinational randomised, double-blind, placebo-controlled trials of oestradiol valerate and dienogest. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2011;16:258-69.
  6. Dawood MY. Primary dysmenorrhea: advances in pathogenesis and management Obstet Gynecol. 2006;108:428-41.
  7. Petraglia F, Parke S, Serrani M, et al. Estradional valerate plus dienogets versus ethinylestradional plus levonorgestrel for the treatment of primary dysmenorrhe. alnt J Gynaecol Obstet. 2014;15:2270-4.

L.RU.MKT.03.2018.0776

Не является публичной офертой