- Популярные теги
-
- #статистика
- #COVID-19
- #коронавирус
- #новый препарат
- #маркировка
- #МДЛП
- #лекарства
- #регуляторика
- #рейтинги
- #Минздрав
- #вакцина
- #терапия
- #Росздравнадзор
- #ЖНВЛП
- #продажи
- #сертификация
- #аналитика
- #мигрень
- #Профилактика
- #отзыв
- #мерчендайзинг
- #неврология
- #исследования
- #диабет
- #БАД
- #Профилактика заболеваний
- #ФАС
- #безопасность лекарств
- #инфекции
- #промомед
- #психология
- #Аптеки
- #Законопроект
- #аптечные сети
- #аллергология
- #ПСК Фарма
- #педиатрия
- #дженерик
- #интернет-торговля
- #аккредитация
- #онкология
- #Герофарм
- #вакцина от COVID-19
- #Согласование цен
- #инструкция
- #Роспотребнадзор
- #мнение специалиста
- #Грипп
- #клинические исследования
- #дефицит лекарств
- #Клинические рекомендации
- #управление аптеками
- #эндокринология
- #Вакцинация
- #ВОЗ
- #новые формы
- #дефектура
- #лечение COVID-19
- #лекарственная терапия
- #антибиотики
- #ВИЧ
- #НМО
- #поступление в оборот
- #ПКУ
- #рынок лекарств
- #Сервье
- #льготные рецепты
- #Правительство
- #хирургия
- #ожирение
- #Р-Фарм
- #Петровакс Фарм
- #семаглутид
- #иммунология
- #акушерство-гинекология
- #туберкулез
- #Второй лишний
- #вирус
- #Госзакупки
- #рецепты
- #разработка
- #контрацепция
- #новые показания
- #побочный эффект
- #опрос
- #Генериум
- #беременность
- #Валента Фарм
- #Акрихин
- #российский рынок
- #Здравоохранение
- #вирусы
- #диагностика
- #офтальмология
- #заболевания сердца
- #фармакология
- #оригинальное лекарство
- #Roche
- #деменция
- #Госдума
- #Минпромторг
- #Витамин D
- #болезнь Паркинсона
- #урология
- #Novo Nordisk
- #слияние и поглощение
- #рекомендации по питанию
- #питание
- #Безен Хелскеа
- #Боль
- #Полисан
- #FDA
- #Ростех
- #нейроинфекция
- #упаковка
- #ревматоидный артрит
- #кардиология
- #остеопороз
- #атопия
- #пульмонология
- #гастроэнтерология
- #Одобрение
- #нанолек
- #целиакия
- #Фармасинтез
- #Эндофарм
- #нейролептики
- #бактериофаги
- #геронтология
- #ССЗ
- #грибковые инфекции
- #иммунитет
- #профилактика COVID-19
- #АСНА
- #Eli Lilly
- #кишечные инфекции
- #Министерство
- #контроль заболевания
- #рак легких
- #стресс
- #психиатрия
- #НПВП/НПВС
- #Озон Фармацевтика
- #Гедеон Рихтер
- #бронхиальная астма
- #тромбоз
- #язвенный колит
- #иммунизация
- #анемия
- #сердечная недостаточность
- #оториноларингология
- #болезнь Альцгеймера
- #Молодые специалисты
- #меланома
- #прекращение поставок
- #Профилактика ССЗ
- #инсульт
- #рынок труда
- #Производитель
- #лечение ожирения
- #гепатология
- #орфанные заболевания
- #Байер
- #опухоль
- #Эксперимент
- #уголовное дело
- #когнитивные нарушения
- #Суд
- #хроническая болезнь почек
- #ХимРар
- Показать все теги
Биотрансформация
Биотрансформация лекарственных средств включает 2 фазы:
1 фаза – реакции несинтетические (метаболическая трансформация);
2 фаза – синтетические (коньюгация).
1 фаза – все несинтетические реакции можно разделить на 2 группы:
1. Катализируемые ферментами эндоплазматической сети (микросомальные);
2. Ферментами другой локализации (немикросомальные). Эти ферменты могут находится в межклеточном пространстве, на клеточных и субклеточных мембранах, внутри органелл клетки.
К несинтетическим реакциям относят реакции:
1. Окисления (аминазин и др.);
2. Восстановления (левомицетин и др.);
3. Гидролиза (аспирин, лидокаин и др.).
Одну из главных ролей в реакциях 1 фазы играют микросомальные ферменты (цитохром Р-450). Важнейшие свойства семейства цитохромов Р-450 (существует большое количество изоферментов) – его высокая активность и способность биотрансформировать практически все известные химические соединения.
В процессе биотрансформации ЛС могут образовываться метаболиты:
1. Токсичные метаболиты – диметилнитрозамин (метаболит амидопирина);
2. Активные метаболиты – эналаприлат (эналаприл).
3. С измененной фармакологической активностью – кодеин частично в печени превращается в наркотический анальгетик морфин.
Реакции 2 фазы метаболизма – синтетические: В своей основе это коньюгирование (соединение) ЛС с эндогенными субстратами (глюкуроновая кислота, сульфат, глицин, глутатион, метильные, ацетильные группы и вода). Поскольку эндогенные субстраты для самого организма нетоксичны, то в результате реакции коньюгирования образуются неактивные или малоактивные соединения, поэтому именно синтетические реакции можно считать истинными реакциями детоксикации ксенобиотиков, в том числе и лекарственных средств. Органы, метаболизирующие лекарственные средства: ПЕЧЕНЬ; также метаболизируют ЛС почки, мышечная ткань, кишечник, кожа, лёгкие, кровь и др.
Все лекарственные средства метаболизируемые в печени можно разделить на 2 группы:
1. С высоким печёночным клиренсом – метаболизируются в печени на 50% и более (лидокаин и др.).
2. С низким печёночным клиренсом – метаболизируются в печени менее 50% (аминазин и др.). Препараты с низким печеночным клиренсом оказывают более продолжительное терапевтическое воздействие на организм человека. Пресистемная элиминация
Главный редактор — Т. Ю. Ходанович. Тел: +7 (495) 120-44-34, email: hello@pharmedu.ru
Публикация № P-7630