Аптечный антиквариат

Врачи и фармацевты редко задумываются о «возрасте» препарата и его сроке использования в клинической практике. А между тем в списке популярных сегодня лекарств немало таких, которые применяются более века и продолжают доказывать свою эффективность.

^{Adolf / stock.adobe.com}

Аспирин. Это средство, полученное из коры дерева ивы, известно фармацевтам с 1899 года. Препарат по сей день назначается кардиологами в комплексной терапии у пациентов с рисками сердечно-сосудистых катастроф. Его применяют на старте терапии и в качестве профилактики повторного инфаркта миокарда или инсульта.

Нитроглицерин. Впервые публикация о нитроглицерине появилась в 1878 году: средство было успешно использовано английским врачом Уильямом Мюрреллом, который купировал у пациента приступ стенокардии. Однако вплоть до 2002 года его применение можно было считать случайным открытием, так как только в нынешнем веке исследования показали, что митохондриальная альдегид дегидрогеназа (фермент, находящийся в митохондриях) может превращать нитроглицерин в оксид азота – сильный вазодилатататор. Поэтому нитроглицерин и сегодня рекомендован в качестве препарата для экстренной помощи при стенокардии.  

Пенициллин. Британский микробиолог Александр Флеминг в 1928 году случайно обнаружил, что колонии золотистого стафилококка погибли от нашествия плесневых грибков Penicillium notatum. Правда, о подобных свойствах плесени было известно еще задолго до него: в Древнем Египте поверхностные раны лечили заплесневелым хлебом, а Авиценна и Парацельс упоминали об использовании заплесневелых продуктов в медицине. Как антибактериальный препарат пенициллин начали использовать в 40-х годах XX века. Сегодня он относится к классу β-лактамных антибиотиков, а применяют его при лечении пациентов со стрептококковыми и другими инфекциями.

Варфарин. В 20-х годах минувшего века была зарегистрирована история, когда призовой бык одного из американских фермеров, съевший сено заплесневелого клевера, погиб от геморрагической болезни. Лишь 20 лет спустя при исследовании проблемы выяснилось, что это растение в незрелом состоянии полезно для животных. Однако в виде сена, на котором образовалась плесень, оно становится токсичным, так как накапливает вещество кумарин, которое при повышенной влажности превращается в антикоагулянт дикумарол — предшественник варфарина. С 1948 года варфарин начали применять в качестве крысиного яда (родентицида), и по сей день это предназначение препарата сохранилось. А в 1954 году варфарин в качестве перорального антикоагулянта стали назначать пациентам с тромбоэмболией и тромбозами в качестве профилактики. Правда, главным ограничением варфарина является постоянный контроль показателей МНО.

Тетрациклины. Первое вещество из группы тетрациклинов (хлортетрациклин) было обнаружено среди природных веществ в 1945 году и выделено из золотистых грибковоподобных бактерий Streptomyces aureofaciens, живущих в почве. Немного позже микробиологи установили химический состав бактерии и отследили путь ферментации тетрациклина. В 1953 году средство было запатентовано, а год спустя – выписано по рецепту врача. В наше время тетрациклины применяют у пациентов с хламидиозом, инфекциями мочевыводящих путей, угревой сыпью, а также чумой и сибирской язвой.

Глюкокортикоиды. В 30-х годах прошлого столетия ученые смогли выделить из надпочечников гормоны. Однако прошло почти 20 лет, прежде чем глюкокортикоидный гормон коры надпочечников кортизон был разрешен для использования: впервые его применили у пациентов с ревматоидным артритом. Сегодня существует немало форм глюкокортикоидов, используемых для терапии больных с бронхиальной астмой, воспалительными заболеваниями кишечника и другими.  

Метформин. Эту молекулу синтезировали еще в 20-х годах ХХ века, однако с открытием и исследованием инсулина метформин был благополучно забыт на целых 20 лет. Однако в 40-х годах о нем снова вспомнили как о препарате, способном понижать уровень глюкозы. Но как лекарство для пациентов с сахарным диабетом его начали применять лишь с 1957 года. Сегодня метформин не только реабилитирован, но и используется в качестве препарата, снижающего риски сердечно-сосудистых осложнений у диабетиков, а также риски онкологических заболеваний.    

Спиронолактон. Впервые этот антагонист альдостерона был применен в клинической практике как слабое мочегонное средство в 1959 году. С тех пор его используют в качестве сопутствующей терапии при лечении пациентов с резистентной артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью. У больных с циррозом печени и отеками спиронолактон применяют в сочетании с фуросемидом. Также препарат обладает антиандрогенными свойствами и назначается женщинам с гирсутизмом и алопецией. В комбинации с метформином его назначают пациенткам с поликистозом яичников.

Тиазидные диуретики. В начале ХХ века в качестве мочегонных веществ использовали неорганические соединения ртути (каломель): это свойство хлорида ртути было обнаружено случайно при лечении пациентов с сифилисом. И только в 50-х годах были разработаны ингибиторы сульфонамидкарбоангидразы: именно они стали первым классом тиазидных диуретиков, целью которых было увеличить выделение мочи за счет уменьшения количества реабсорбции натрия (а ведь фармацевтам известно, что вода всегда следует за натрием). Сегодня тиазидные диуретики помогают пациентам с артериальной гипертензией.