Хинолоны и фторхинолоны

6 мая 2014

IV. ХИНОЛОНЫ И ФТОРХИНОЛОНЫ (ИНГИБИТОРЫ ДНК-ГИРАЗЫ)

КЛАССИФИКАЦИЯ

Хинолоны Фторхинолоны (ранние) Фторхинолоны (новые)

Налидиксоваякислота Оксолиновая кислота Пипемидовая кислота Ломефлоксацин Норфлоксацин Ципрофлоксацин Грепафлоксацин Левофлоксацин Моксифлоксацин Спарфлоксацин Тровафлоксацин

АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ

Преимущественное действие на Гр «-» бактерий, активность в отношении Гр «+» бактерий менее выражена.

Наиболее широким спектром действия (включая анаэробов) обладает Моксифлоксацин.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Одинаков для хинолонов и фторхинолонов Ингибирование ДНК-гиразы (топоизомеразы II) – ключевого фермента бактерий, определяющего процесс биосинтеза ДНК и деления клетки
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ ФТОРХИНОЛОНОВ

В ткани ЖКТ, мочеполовых и дыхательных путей, легкие, почки

В мокроту, кожу, мышцы, матку, слюну

В СМЖ, жир, ткани глаза

В полиморфноядерные нейтрофилы, макрофаги, альвеолярные макрофаги

ХАРАКТЕРИСТИКА ГРУППЫ

Хинолоны
Фторхинолоны

плохо проникают в органы, ткани и клетки микроорганизма

отличаются низкими концентрациями лекарственного средства в сыворотки крови (высокие концентрации обнаружены только в моче и содержимом кишечника)

быстрое развитие резистентности

1. Налидиксовая кислота

оказывает влияние на Гр «-» микроорганизмы

лечение заболеваний мочевыделительных путей

противопоказаны при беременности, лактации

2. Оксолиновая кислота

действует на кишечную палочку, протей, стафилококк

лечение циститов, кишечной инфекции

противопоказаны при беременности, лактации

побочные действия редко: расстройство зрения, головная боль, головокружение, аллергические реакции, изжога, диарея

3. Пипемидовая кислота

действует на кишечную палочку, протей, сальмонеллу

лечение инфекций мочеполовых путей

противопоказано при беременности, лактации

ранние фторхинолоны активны в отношении Гр «-» бактерий

новые фторхинолоны активны в отношении Гр «-» и Гр «+» бактерий (S. aureus,

S. pneumoniae, стрептококки групп А, С )

высокая биодоступность

выраженные постантибиотический эффект

резистентностьразвивается медленно

прием пищи замедляет всасывание фторхинолонов

хорошо проникают в ЖКТ, мочеполовую, дыхательную системы

относительно низкая токсичность

противопоказаны во время беременности и лактации (хондротоксичность)

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Инфекции мочевыделительных путей

Кишечные инфекции

Инфекции МВС

Инфекции, передаваемые половым путем

Гинекологические инфекции

Кишечные инфекции

Инфекции дыхательных путей

Инфекции у пациентов с нейтропенией

Туберкулез

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Побочные эффекты (часто)

головная боль, головокружения

боль в животе, диарея, тошнота, рвота

Побочные эффекты (редко)

острый психоз, галлюцинации, тремор

кожная сыпь

фотосенсибилизация

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

ХИНОЛОНЫ

Налидиксовая кислота

Не сочетается с антикоагулянтами, противоэпилептическими, пероральными противодиабетическими лекарственными средствами

ФТОРХИНОЛОНЫ

Антациды

Замедление всасывания Фторхинолонов

НПВС

Стимуляция ЦНС

Препараты железа и цинка

Замедление всасывания Фторхинолонов

Гипотензивные средства

Выраженная гипотензия

Теофиллин

Повышение концентрации Теофиллина

Н2-блокаторы

Замедление выведения Фторхинолонов

Варфарин, Кофеин, Тетрациклин, Хлорамфеникол, магнийсодержащие слабительные средства

Нежелательные сочетания

Аминогликозиды, Пенициллины, Цефалоспорины, Ванкомицин, Клиндамицин, Метронидазол, Эритромицин

Возможные комбинации

Полиметисилоксана полигидрат (Энтеросгель)

Повышение эффективности фторхинолонов при лечении инфекционных заболеваний мочевыделительной и дыхательной систем

Тетрациклины

Сетевое издание PHARMEDU (18+) зарегистрировано в Роскомнадзоре 12.07.2019 г. Номер свидетельства Эл №ФС77-76297. Учредитель — Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕДУ» (ОГРН 1185074012881).
Главный редактор — Т. Ю. Ходанович. Тел: +7 (495) 120-44-34, email: hello@pharmedu.ru
Публикация № P-5247

КЛАССИФИКАЦИЯ
Хинолоны	Фторхинолоны (ранние)	Фторхинолоны (новые)
Налидиксоваякислота Оксолиновая кислота Пипемидовая кислота	Ломефлоксацин Норфлоксацин Ципрофлоксацин	Грепафлоксацин Левофлоксацин Моксифлоксацин Спарфлоксацин Тровафлоксацин
АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ
Преимущественное действие на Гр «-» бактерий, активность в отношении Гр «+» бактерий менее выражена. Наиболее широким спектром действия (включая анаэробов) обладает Моксифлоксацин.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Одинаков для хинолонов и фторхинолонов Ингибирование ДНК-гиразы (топоизомеразы II) – ключевого фермента бактерий, определяющего процесс биосинтеза ДНК и деления клетки РАСПРЕДЕЛЕНИЕ ФТОРХИНОЛОНОВ В ткани ЖКТ, мочеполовых и дыхательных путей, легкие, почки В мокроту, кожу, мышцы, матку, слюну В СМЖ, жир, ткани глаза В полиморфноядерные нейтрофилы, макрофаги, альвеолярные макрофаги

ХАРАКТЕРИСТИКА ГРУППЫ
Хинолоны	Фторхинолоны
плохо проникают в органы, ткани и клетки микроорганизма отличаются низкими концентрациями лекарственного средства в сыворотки крови (высокие концентрации обнаружены только в моче и содержимом кишечника) быстрое развитие резистентности 1. Налидиксовая кислота оказывает влияние на Гр «-» микроорганизмы лечение заболеваний мочевыделительных путей противопоказаны при беременности, лактации 2. Оксолиновая кислота действует на кишечную палочку, протей, стафилококк лечение циститов, кишечной инфекции противопоказаны при беременности, лактации побочные действия редко: расстройство зрения, головная боль, головокружение, аллергические реакции, изжога, диарея 3. Пипемидовая кислота действует на кишечную палочку, протей, сальмонеллу лечение инфекций мочеполовых путей противопоказано при беременности, лактации	ранние фторхинолоны активны в отношении Гр «-» бактерий новые фторхинолоны активны в отношении Гр «-» и Гр «+» бактерий (S. aureus, S. pneumoniae, стрептококки групп А, С ) высокая биодоступность выраженные постантибиотический эффект резистентностьразвивается медленно прием пищи замедляет всасывание фторхинолонов хорошо проникают в ЖКТ, мочеполовую, дыхательную системы относительно низкая токсичность противопоказаны во время беременности и лактации (хондротоксичность)
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Инфекции мочевыделительных путей Кишечные инфекции	Инфекции МВС Инфекции, передаваемые половым путем Гинекологические инфекции Кишечные инфекции Инфекции дыхательных путей Инфекции у пациентов с нейтропенией Туберкулез

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Побочные эффекты (часто) головная боль, головокружения боль в животе, диарея, тошнота, рвота Побочные эффекты (редко) острый психоз, галлюцинации, тремор кожная сыпь фотосенсибилизация
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
ХИНОЛОНЫ
Налидиксовая кислота	Не сочетается с антикоагулянтами, противоэпилептическими, пероральными противодиабетическими лекарственными средствами
ФТОРХИНОЛОНЫ
Антациды	Замедление всасывания Фторхинолонов
НПВС	Стимуляция ЦНС
Препараты железа и цинка	Замедление всасывания Фторхинолонов
Гипотензивные средства	Выраженная гипотензия
Теофиллин	Повышение концентрации Теофиллина
Н2-блокаторы	Замедление выведения Фторхинолонов
Варфарин, Кофеин, Тетрациклин, Хлорамфеникол, магнийсодержащие слабительные средства	Нежелательные сочетания
Аминогликозиды, Пенициллины, Цефалоспорины, Ванкомицин, Клиндамицин, Метронидазол, Эритромицин	Возможные комбинации
Полиметисилоксана полигидрат (Энтеросгель)	Повышение эффективности фторхинолонов при лечении инфекционных заболеваний мочевыделительной и дыхательной систем