Пенициллины

КЛАССИФИКАЦИЯ

• Стрептококк
• Пневмококк
• Энтерококк
• Стафилококк
• Менингококк
• Гонококк
• Клостридия
• Трепонема

• Стрептококк
• Пневмококк
• Энтерококк
• Стафилококк
• Менингококк
• Гонококк
• Клостридия
• Трепонема
• Гемофильная палочка

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

• наименее токсичны

• относительно узкий спектр антимикробной активности (активны в основном против Гр «+» микроорганизмов)

• активны только в период роста бактерий

• кислотонеустойчивы (кроме Феноксиметилпенициллина)

• разрушаются под действием бета- лактамных ферментов

• хорошо накапливаются в печени, почках, легких, тонком кишечнике

• плохо проникают через ГЭБ, однако при менингите эта проницаемость  повышается

• плацентарный  барьер непреодолим во второй половине беременности

• выведение с мочой и частично печенью с желчью

• энтеральный прием за 1 час или через 1-2 часа после приема пищи

• показаны при сепсисе, карбункулезе, абсцессах, флегмонах, перитонитах, пневмониях, ангине, рожистом воспалении, газовой гангрене, гонорее, сифилисе, менингите, пиелонефрите, циститах

• достаточно широкий спектр действия

• принимать за час до еды или через час после

• кислотоустойчивы

• пища снижает действие Ампициллина

• хорошо всасываются из кишечника

• устойчивы к действию бета- лактамаз, кроме Ампициллина и Амоксициллина

• прием каждые 8 часов (Ампициллин – каждые 6 часов)

ПОБОЧНЫЕ  ДЕЙСТВИЯ

• Аллергические реакции (5-10%)
• При использовании Ампициллина (у 5-10% пациентов) появляется своеобразная «ампициллиновая» пятнисто-узелковая сыпь (неаллергического генеза), локализованная сначала на коже туловища, затем на конечностях и голове, сопровождающаяся зудом и повышением температуры. Этот побочный эффект чаще возникает на 5-10 день применения Ампициллина при лечении большими дозами препарата детей с лимфоаденопатией, при сопутствующем приеме Аллопуринола,а также почти у всех пациентов с инфекционным мононуклеозом

• Гепатотоксичность (на фоне приема отмечается повышение трансаминаз и щелочной фосфатазы, эти реакции проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата)

• Нейротоксичность (при создании высоких концентраций в плазме)
• Большие дозы пенициллинов могут вызывать судороги
• Повышение чувствительности нейронов (у детей)
• Суперинфекция (вагинальный или оральный кандидоз)
• Диарея  (Ампициллин)
• Местные инфильтраты (Бициллины)
• Гипернатриемия, гипокалиемия (карбокси- и уреидопенициллины) особенно при сердечной или почечной недостаточности и кровоточивость, связанную с развитием дисфункции мембран тромбоцитов.
• Комбинированные препараты, содержащие клавулановую кислоту, могут вызывать диарею и острое поражение печени
• Местные инфильтраты при использовании бициллинов и сосудистые осложнения в виде синдромов Онэ (ишемия и гангрена конечностей при случайном введении в артерию) или Николау (эмболия легочных и мозговых сосудов при попадании в вену)

• Урологические инфекции (предпочтительно назначать комбинированные аминопенициллины)
• Бактериальные инфекции дыхательной системы (преимущественно верхних отделов)
• Отиты
• Инфекционные заболевания ЖКТ
• Сифилис, гонорея

ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКАЯ НЕСОВМЕСТИМОСТЬ (ВЗАИМНОЕ СНИЖЕНИЕ ЭФФЕКТИВНОСТИ)

ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКАЯ НЕСОВМЕСТИМОСТЬ   (УСКОРЯЕТСЯ ВЫВЕДЕНИЕ ПЕНИЦИЛЛИНОВ)

СИНЕРГИЗМ