Макролиды

6 мая 2014

II. МАКРОЛИДЫ

К этой группе относятся антибиотики, содержащие в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо, гликозидно связанное с одним или несколькими углеводными остатками. Прототипом этой группы явился Эритромицин, полученный в 1952 году. Спустя 3 года в медицинскую практику был введен Спирамицин и Олеандомицин. В 80-е годы были созданы полусинтетические Кларитромицин, Азитромицин. Они оказались более стабильными в кислой среде, имели более длительный период полувыведения и лучше переносились больными. Особенно они высокоэффективны против грамположительных кокков, стрептококков, стафилококков, коринобактерий, микоплазм, хламидий, геликобактера.

КЛАССИФИКАЦИЯ
I ПОКОЛЕНИЕ	II ПОКОЛЕНИЕ	III ПОКОЛЕНИЕ
Эритромицин, Олеандомицин	Спирамицин Рокситромицин Джозамицин Кларитромицин Медекамицин	Азитромицин
АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ
Обладают бактериостатическим (на нейссерии, легионеллы, гемофильные палочки, трепонему, клостридии) и бактерицидным действием (на стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки коринебактерии, хламидии, уреаплазмы и микоплазмы). Второе и третье поколение применяется для лечения язвенной болезни
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Ингибируют синтез белка на уровне рибосом Оказывают иммуномодулирующий эффект на уровне макрофагов. Способны накапливаться в макрофагах с последующим выделением в очаге инфекции под воздействием бактериальных стимулов. Захват макролидов макрофагами способствует транспортировки их в очаг воспаления

ХАРАКТЕРИСТИКА ГРУППЫ

Принимать их можно не зависимо от приема пищи (кроме Эритромицина), запивать лучше Боржоми

Противовоспалительный эффект

Курс должен быть до 7 дней, т.к. резистентность развивается быстро

В случае возникновения устойчивости к одному из макролидов, она распространяется на все другие препараты этой группы, а также на линкозамиды, пенициллины

Проникают через плаценту, но их концентрация в крови плода составляет всего 20-25% от уровня в крови матери, во время беременности применять можно (кроме Кларитромицина), во время лактации нет

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Тошнота рвота (12-32%)

Холестатический гепатит (Джозамицин, Кларитромицин, Спирамицин, высокие дозы Эритромицина)

Обратимое снижение слуха (высокие дозы Эритромицина)

Кардиотоксичность (высокие дозы Эритромицина, Спирамицин)

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Заболевания верхних дыхательных путей (особенно при непереносимости пенициллинов)

Заболевнаия ЖКТ, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Коклюш, дифтерия

Хламидийный конъюнктивит (мазь)

Пневмонии ( в т.ч. хламидийная и микоплазменная, вызванная легионеллами, моракселлами)

Первичный сифилис, гонорея

Урогенитальная инфекция

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
НЕРАЦИОНАЛЬНЫЕ КОМБИНАЦИИ
Антациды Этанол Пища	Замедление всасывания макролидов
Линкозамиды	Ослабление эффектов макролидов
Теофиллин Циметидин Метилпреднизолон Варфарин Карбамазепин	Кумуляция этих препаратов в организме, т.к. макролиды первого и в меньшей степени второго поколения являются ингибиторами печеночных ферментов
Дигоксин	Повышение токсичности Дигоксина
Антигистаминные (Терфинадин, Астемизол)	Несовместимость при одновременном назначении, гепатотоксичность, желудочковые аритмии
Аминогликозиды Полимиксины Гликопептиды Полиены	Усиление ототоксичности и нервно-мышечный блок (макролиды первого поколения)
Витамины группы В, С, Гепарин	Нельзя вводить в одном шприце с макролидами, т.к. они образуют комплексы, выпадающие в осадок
Хлорамфеникол	Антагонизм
РАЦИОНАЛЬНАЯ КОМБИНАЦИЯ
Тетрациклины Сульфаниламиды	Рациональная комбинация, т.к. отличается механизм действия
Полиметилсилоксана полигидрат (Энтеросгель)	Усиление действия макролидов (т.к. прием Энтеросгеля приводит к повышению уровня макрофагов), снижение гепатотоксичности макролидов. При совместном применении отмечается значительное снижение диспепсических явлений

Аминогликозиды

Сетевое издание PHARMEDU (18+) зарегистрировано в Роскомнадзоре 12.07.2019 г. Номер свидетельства Эл №ФС77-76297. Учредитель — Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕДУ» (ОГРН 1185074012881).
Главный редактор — Т. Ю. Ходанович. Тел: +7 (495) 120-44-34, email: hello@pharmedu.ru
Публикация № P-5253