Лекарственные средства для лечения грибковых инфекций

6 мая 2014

ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГРИБКОВЫХ ИНФЕКЦИЙ Антимикотики – разнообразные химические соединения, обладающие специфической активностью в отношении микроскопических грибов.

КЛАССИФИКАЦИЯ

ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Хорошо всасываются из ЖКТ, применяются в/в или внутрь Плохо всасываются из ЖКТ, применяются наружно или внутрь

ПОЛИЕНЫ

Природные антимикотики для лечения поверхностных и тяжелых микозов

Амфотерицин В (для системного и местного применения) Натамицин (для местного применения) Нистатин (для местного применения) Леворин

АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ

При местном применении преимущественное действие на Candida spp. Активны в отношении некоторых простейших: трихоманад (Натамицин), лейшманий и амеб (Амфотерицин В). К Амфотерицину В – чувствительны большинство возбудителей микозов, Candida spp., Aspergillus spp., C. neoformans и пр. Устойчивы – дерматомицеты.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Фунгистатическое и фунгицидное действие Полиены взаимодействуют с холестерином, входящим в структуру мембраны грибков, клетки грибков начинают терять водорастворимые соединения (К, Р, аминокислоты, сахара), происходит гибель грибка

ХАРАКТЕРИСТИКА ГРУППЫ

Практически не всасываются при приеме внутрь и при местном применении

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Амфотерицин В: Нефротоксичность Гепатотоксичность Гипокалиемия, гипомагниемия Нарушение деятельности сердца Гематотоксичность Снижение толерантности к глюкозе Флебит

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Тетрациклин Рифампицин Полимиксин Хлорамфеникол

Усиление эффекта полиенов

Полиметилсилоксана полигидрат (Энтеросгель)

Улучшение качества лечения за счет повышения биодоступности противогрибковых препаратов

Снижение риска развития гепатотоксичности

АЗОЛЫ

I Производные имидазола

Для местного применения: Клотримазол, Эконазол, Изоконазол, Сульконазол, Тиоконазол, Бифоназол Для местного и системного применения: Кетоконазол (прием только внутрь), Миконазол

II Производные триазола

Флуконазол, Интраконазол

АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ

Широкий спектр действия. Активны в отношении большинства основных возбудителей поверхностных и инвазивных микозов

Дерматомицеты: Флуконазол, Интраконазол

Aspergillus spp: Интраконазол

C. albicans: Флуконазол, Интраконазол

C. neoformans: Флуконазол, Интраконазол, Кетоконазол

Вторичная резистентность развивается медленно

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Фунгистатический эффект: Азолы ингибируют образование основного компонента грибковой мембраны Фунгицидный эффект: Азолы для местного применения создают высокие локальные концентрации

ХАРАКТЕРИСТИКА ГРУППЫ

Хорошо всасываются в ЖКТ

Для всасывания Кетоконазола и Интраконазола необходим достаточный уровень кислотности желудочного содержимого

Флуконазол хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры

Интраконазол проникает в основном в органы с высоким содержанием жира (печень, почки, большой сальник), накапливается в коже, включая эпидермис, ногтевых пластинках, легочной ткани, генитальном тракте

Метаболизм в печени (кроме Флуконазола – выводится почками)

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Флуконазол Кандидоз, дерматомикозы, профилактика инвазивных микозов

Интраконазол Дерматомикоз, кандидоз, аспергиллез, криптококкоз

Кетоконазол Поверхностный кандидоз, дерматомикозы

Азолы для местного применения Поверхностный кандидоз, дерматомикозы (малоэффективны при онихомикозах)

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Диспепсия

Аллергические реакции

Тромбоцитопения, агранулоцитоз

Гепатотоксичность (повышение трансаминаз, холестаз)

Головная боль, нарушение зрения, парестезии, тремор, судороги

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Противогрибковые препараты являются ингибиторами цитохрома Р450, могут нарушать метаболизм в печени других лекарственных средств

Кетоконазол, Миконазол + Полиеновые антибиотики

Антагонизм

Кетоконазол, Миконазол + антигистаминные препараты

Кардиотоксичность (сочетание недопустимо)

Лекарственные средства, снижающие кислотность в желудке

Уменьшение биодоступности Кетоконазола и Флуконазола

Рифампицин, Изониазид

Снижение концентрации азолов в крови

Полиметилсилоксана полигидрат (Энтеросгель)

Рациональное сочетание, снижение риска развития побочных действий азолов

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА РАЗНЫХ ГРУПП

Тербинафин Циклопирокс Нафтифин

АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ

Кандида

Аспергиллы, Пенициллии

Мукор

Возбудители эпидермомикозов

Возбудители эпидермомикозов

Эшерихии, гарднереллы, сальмонеллы

Стафилококки, стрептококки

Возбудители дерматомикозов

Плесневые грибки

Возбудители споротрихоза

Антибактериальная активность Гр «+» Гр «-»

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Фунгицидное действие

Нарушение биосинтеза стеринов

в клеточной мембране грибков

Фунгицидное действие

Повреждает клеточную стенку грибка, блокируя транспорт ионов К, фосфатов, аминокислот

Фунгицидное действие

Ингибирование синтеза стерола грибка

Противовоспалительный эффект

ХАРАКТЕРИСТИКА ГРУПЫ

Биоусвояемость более 70%

Максимальная концентрация в плазме через 2 часа

Биотрансформация в печени

Накапливается

в сальных железах

Применяется только местно (пудра, раствор, крем, лак)

Эффективная концентрация в ногтях пальцев рук после

7 дней лечения, пальцев ног – после 14 дней

Эффективная концентрация сохраняется 7-14 дней после окончания лечения

Местное применение (раствор, крем)

Избегать попадания в глаза и на открытые раны

Наносят

на предварительно очищенную и сухую кожу

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Дерматомикозы

Кандидоз

Аспергиллез

Онихомикозы

Дерматомикозы

Поражение влагалища грибковой этиологии

Онихомикозы

отрубевидный лишай

Эпидермофитии крупных кожных складок и стоп

Рубромикоз, трихофития микроспория

Кандидозы кожи

Микозы со вторичной бактериальной инфекцией

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Диспепсия

Аллергические реакции

Гепатотоксичность

Зуд, жжение в месте нанесения

Гиперемия кожи, жжение

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Нарушения функции печени и почек

Гиперчувствительность

Беременность, лактация

Дети до 10 лет

Повышенная чувствительность

к пропиленгликолю и бензиловому спирту (консерванты Нафтифина)

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Полиметилсилоксана полигидрат (Энтеросгель)

Повышение биодоступности противогрибковых препаратов

Снижение риска развития гепатотоксичности

Энтеральная детоксикация

Сетевое издание PHARMEDU (18+) зарегистрировано в Роскомнадзоре 12.07.2019 г. Номер свидетельства Эл №ФС77-76297. Учредитель — Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕДУ» (ОГРН 1185074012881).
Главный редактор — Т. Ю. Ходанович. Тел: +7 (495) 120-44-34, email: hello@pharmedu.ru
Публикация № P-5230

КЛАССИФИКАЦИЯ
ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ	ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
Хорошо всасываются из ЖКТ, применяются в/в или внутрь	Плохо всасываются из ЖКТ, применяются наружно или внутрь
ПОЛИЕНЫ Природные антимикотики для лечения поверхностных и тяжелых микозов
Амфотерицин В (для системного и местного применения) Натамицин (для местного применения) Нистатин (для местного применения) Леворин
АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ
При местном применении преимущественное действие на Candida spp. Активны в отношении некоторых простейших: трихоманад (Натамицин), лейшманий и амеб (Амфотерицин В). К Амфотерицину В – чувствительны большинство возбудителей микозов, Candida spp., Aspergillus spp., C. neoformans и пр. Устойчивы – дерматомицеты.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Фунгистатическое и фунгицидное действие Полиены взаимодействуют с холестерином, входящим в структуру мембраны грибков, клетки грибков начинают терять водорастворимые соединения (К, Р, аминокислоты, сахара), происходит гибель грибка
ХАРАКТЕРИСТИКА ГРУППЫ
Практически не всасываются при приеме внутрь и при местном применении
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Амфотерицин В: Нефротоксичность Гепатотоксичность Гипокалиемия, гипомагниемия Нарушение деятельности сердца Гематотоксичность Снижение толерантности к глюкозе Флебит

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Тетрациклин Рифампицин Полимиксин Хлорамфеникол	Усиление эффекта полиенов
Полиметилсилоксана полигидрат (Энтеросгель)	Улучшение качества лечения за счет повышения биодоступности противогрибковых препаратов Снижение риска развития гепатотоксичности
АЗОЛЫ
I Производные имидазола
Для местного применения: Клотримазол, Эконазол, Изоконазол, Сульконазол, Тиоконазол, Бифоназол		Для местного и системного применения: Кетоконазол (прием только внутрь), Миконазол
II Производные триазола
Флуконазол, Интраконазол
АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ
Широкий спектр действия. Активны в отношении большинства основных возбудителей поверхностных и инвазивных микозов Дерматомицеты: Флуконазол, Интраконазол Aspergillus spp: Интраконазол C. albicans: Флуконазол, Интраконазол C. neoformans: Флуконазол, Интраконазол, Кетоконазол Вторичная резистентность развивается медленно
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Фунгистатический эффект: Азолы ингибируют образование основного компонента грибковой мембраны Фунгицидный эффект: Азолы для местного применения создают высокие локальные концентрации
ХАРАКТЕРИСТИКА ГРУППЫ
Хорошо всасываются в ЖКТ Для всасывания Кетоконазола и Интраконазола необходим достаточный уровень кислотности желудочного содержимого Флуконазол хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры Интраконазол проникает в основном в органы с высоким содержанием жира (печень, почки, большой сальник), накапливается в коже, включая эпидермис, ногтевых пластинках, легочной ткани, генитальном тракте Метаболизм в печени (кроме Флуконазола – выводится почками)

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Флуконазол	Кандидоз, дерматомикозы, профилактика инвазивных микозов
Интраконазол	Дерматомикоз, кандидоз, аспергиллез, криптококкоз
Кетоконазол	Поверхностный кандидоз, дерматомикозы
Азолы для местного применения	Поверхностный кандидоз, дерматомикозы (малоэффективны при онихомикозах)
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Диспепсия Аллергические реакции Тромбоцитопения, агранулоцитоз Гепатотоксичность (повышение трансаминаз, холестаз) Головная боль, нарушение зрения, парестезии, тремор, судороги
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Противогрибковые препараты являются ингибиторами цитохрома Р450, могут нарушать метаболизм в печени других лекарственных средств
Кетоконазол, Миконазол + Полиеновые антибиотики		Антагонизм
Кетоконазол, Миконазол + антигистаминные препараты		Кардиотоксичность (сочетание недопустимо)
Лекарственные средства, снижающие кислотность в желудке		Уменьшение биодоступности Кетоконазола и Флуконазола
Рифампицин, Изониазид		Снижение концентрации азолов в крови
Полиметилсилоксана полигидрат (Энтеросгель)		Рациональное сочетание, снижение риска развития побочных действий азолов

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА РАЗНЫХ ГРУПП
Тербинафин	Циклопирокс	Нафтифин
АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ
Кандида Аспергиллы, Пенициллии Мукор Возбудители эпидермомикозов	Возбудители эпидермомикозов Эшерихии, гарднереллы, сальмонеллы Стафилококки, стрептококки	Возбудители дерматомикозов Плесневые грибки Возбудители споротрихоза Антибактериальная активность Гр «+» Гр «-»
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Фунгицидное действие Нарушение биосинтеза стеринов в клеточной мембране грибков	Фунгицидное действие Повреждает клеточную стенку грибка, блокируя транспорт ионов К, фосфатов, аминокислот	Фунгицидное действие Ингибирование синтеза стерола грибка Противовоспалительный эффект
ХАРАКТЕРИСТИКА ГРУПЫ
Биоусвояемость более 70% Максимальная концентрация в плазме через 2 часа Биотрансформация в печени Накапливается в сальных железах	Применяется только местно (пудра, раствор, крем, лак) Эффективная концентрация в ногтях пальцев рук после 7 дней лечения, пальцев ног – после 14 дней Эффективная концентрация сохраняется 7-14 дней после окончания лечения	Местное применение (раствор, крем) Избегать попадания в глаза и на открытые раны Наносят на предварительно очищенную и сухую кожу

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Дерматомикозы Кандидоз Аспергиллез	Онихомикозы Дерматомикозы Поражение влагалища грибковой этиологии	Онихомикозы отрубевидный лишай Эпидермофитии крупных кожных складок и стоп Рубромикоз, трихофития микроспория Кандидозы кожи Микозы со вторичной бактериальной инфекцией
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Диспепсия Аллергические реакции Гепатотоксичность	Зуд, жжение в месте нанесения	Гиперемия кожи, жжение
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Нарушения функции печени и почек	Гиперчувствительность Беременность, лактация Дети до 10 лет	Повышенная чувствительность к пропиленгликолю и бензиловому спирту (консерванты Нафтифина)
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Полиметилсилоксана полигидрат (Энтеросгель)	Повышение биодоступности противогрибковых препаратов Снижение риска развития гепатотоксичности