Главная страница PharmEdu.ru Делимся опытом Техника продаж Весна и аллергия

  • Весна и аллергия

    Наступила ранняя весна и я думаю стоит напомнить всем сотрудникам аптек, что начинается сезон аллергий. Для эффективности продаж повторяем H1-антигистаминные средства.
    Большинство антигистаминных препаратов обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу, – противозудным, противоотёчным, антиспастическим, антихолинэргическим,, антисеротониновым, седативным и местноанастезирующим; препараты также препятствуют развитию бронхоспазма, вызванного гистамином
    Сравнительная эффективность антигистаминных препаратов по степени блокады гистаминовых Н1-рецепторов.
    МНН Степень блокады гистаминовых H1-рецепторов
    Дифенгидрамин +
    Прометазин ++
    Хлоропирамин +++
    Клемастин, хифенадин ++++
    Цетиризин, лоратадин +++++
    Акривастин, эбастин ++++++
    Фармакокинетика
    Большинство антигистаминных препаратов I поколения хорошо всасывается из ЖКТ; их действие начинается в среднем через 30 минут, максимальная выраженность эффекта развивается через 1-2 ч; длительность действия 4-12 ч. Препараты хорошо проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в молоко матери. Проникновение антигистаминных препаратов I поколения через ГЭБ приводит к выраженному седативному действию, что в ряде случаев выступает в качестве существенного недостатка и ограничивает их применение. Большинство антигистаминных препаратов метаболизируется в печени (70-90% дозы). Метаболиты выделяются в течение 24 часов.
    Антигистаминные препараты II поколения отличаются значительно меньшей липофильностью и поэтому не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта.
    Препараты I поколения
    Особенности:
    ·Седативное действие. Большинство препаратов I поколения легко растворяется в липидах, хорошо проникает через ГЭБ и связывается с гистаминовыми Н1-рецепторами головного мозга. Седативный эффект предположительно связан также с блокадой центральных серотониновых и м-холинорецепторов. Седативное действие варьирует от умеренного до сильного и потенцируется алкоголем и психотропными средствами. Ряд препаратов этой группы (например, доксиламин) применяют как снотворные. Иногда при приёме препаратов развивается психомоторное возбуждение (чаще при применении средних терапевтических доз у детей и токсических у взрослых). В связи с седативным эффектом приём препаратов противопоказан при выполнении работ, требующих внимания. Все препараты I поколения потенцируют действие седативных и снотворных ЛС, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов МАО и алкоголя
    ·Анксиолитическое действие (у гидроксизина) предположительно связано с угнетением подкорковых отделов головного мозга.
    ·Атропиноподобное действие, связанное с блокадой м-холинорецепторов, наиболее характерно для этаноламинов и этилендиаминов. При приёме препаратов развиваются сухость во рту, нарушение мочеиспускания, запоры, тахикардия и нарушение зрения. При неаллергическом рините это действие повышает эффективность препаратов. Однако вследствие повышения вязкости мокроты препараты могут усилить бронхообструкцию, что опасно при бронхиальной астме. Вследствие блокады м-холинорецепторов возможно развитие приступов глаукомы и острой задержки мочи при аденоме предстательной железы.
    ·Противорвотное и противоукачивающее действия предположительно такжесвязаны с м-холиноблокирующей активностью. Дифенгидрамин, прометазин, меклозин применяют для предотвращения синдрома укачивания, при болезни Меьенра.
    ·Противопаркинсоническая активность (у отдельных препаратов) также связана с блокадой центральных м-холинорецепторов.
    ·Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, связано с прямым угнетением кашлевого центра продолговатого мозга.
    ·Антисеротониновое действие наиболее выражено у ципрогептадина, поэтому препарат применяют при мигрени.
    ·Адреноблокирующая активность, приводящая к расширению сосудов и преходящему снижению АД, особенно характерно для препаратов фенотиазинового ряда.
    ·Местноанестезирующее действие (у большинства препаратов). У дифенгидрамина и прометазина эта активность сильнее, чем у прокаина.
    ·Толерантность. Ослабление эффекта при длительном приёме обусловливает необходимость чередования разных препаратов каждые 2-3 нед
    Препараты II и III поколений
    Препараты этих групп имеют следующие особенности действия.
    ·Высокая специфичность и сродство к гистаминовым Н1-рецепторам при отсутствии влияния на серотониновые и м-холинорецепторы.
    ·Быстрое начало клинического эффекта (через 30-60 минут) и длительное действие (24-48 ч). Препараты в значительной степени связываются с белками крови, кумулируются (возможна кумуляция ЛС и/или метаболита) и медленно выводятся из организма.
    ·Практически отсутствие седативного действия (при приёме препаратов в терапевтических дозах). Умеренная сонливость, развивающаяся в некоторых случаях, редко служит причиной отмены препарата.
    ·Толерантность при длительном применении не развивается.
    ·Вызывают блокаду калиевых каналов клеток проводящей системы сердца, что приводит у удлинению интервала Q-T и нарушению ритма сердца (желудочковая тахикардия “пируэт”). Риск развития побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств и ингибиторов изофермента цитохрома Р450 3А4, например, противогрибковых ЛС (кетоконазол и итраконазол), макролидов (эритромицин, кларитромицин, но не азитромицин, так кА последний не угнетает изофермент), антидепрессантов (флуоксетин, сертралин и пароксетин), при употреблении грейпфрутового сока, а также у больных с выраженными нарушениями функции печени.

Вы должны авторизироваться для ответа в этой теме.